产品介绍：
产品说明
一般描述
PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na+-柠檬酸盐共转运蛋白(NaCT)的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5(溶质通道)家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。
应用
PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数(Kpuu)，并评估其作为药物的效力。
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白(NaCT 或 SLC13A5)的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2(NaDC1)、SLC13A3(NaDC3)和 SLC13A5(NaCT)将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC50 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。
其他说明
该化合物由辉瑞公司开发,用于 离子通道研究。要了解 Sigma′与辉瑞公司合作的更多信息，并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物，请见sigma.com/bsm-pfizer。
法律信息
根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C13H17NO6 |
| 分子量 | 283.28 |
| MDL编号 | MFCD30187578 |
| PubChem化学物质编号 | 329823836 |
| NACRES | NA.77 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥97% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| manufacturer/tradename | Pfizer® |
| 颜色 | white to beige |
| 溶解性 | H2O: 20 mg/mL, clear |
| 创始人 | Pfizer |
| 运输 | dry ice |
| 储存温度 | −20℃ |
| SMILES string | CC1=CC(CC[C@](CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1 |
| InChI | 1S/C13H17NO6/c1-8-5-9(11(20-2)14-7-8)3-4-13(19,12(17)18)6-10(15)16/h5,7,19H,3-4,6H2,1-2H3,(H,15,16)(H,17,18)/t13-/m1/s1 |
| InChI key | FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N |
安全信息
| 象形图 |  |
| 警示用语： | Danger |
| 危险声明 | H301 |
| 预防措施声明 | P301 + P330 + P331 + P310 |
| 危险分类 | Acute Tox. 3 Oral |
| 储存分类代码 | 6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
