基本信息
| 分子式 | C11H10N4O |
| 分子量 | 214.22 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 µM，2.2 µM 和 >20 µM。
靶点（IC50 & Targe）
HDAC1,2μM
HDAC2,2.2μM
HDAC3,289nM
HDAC6,>20μM
体外研究
在一系列MM细胞中，BG45引起显著的细胞生长抑制，并诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。在RPMI8226细胞中，BG45协同增强硼替佐米诱导的细胞毒性。[1]
体内研究
在负荷人MM.1S异种移植物的小鼠体内，BG45 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制MM肿瘤生长。与硼替佐米联合给药时，BG45 (50 mg/kg, i.p.)增强硼替佐米诱导的细胞毒性。[1]
细胞实验
Cell lines: MM.1S，RPMI8226，U266，H929，MM.1 R，RPMI-LR5，OPM1，OPM2和 RPMI-DOX40细胞
Concentrations: ～30 μM
Incubation Time: 48小时
Method: BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖，DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 负荷MM.1S异种移植物的小鼠
Formulation: 含10%二甲基乙酰胺的10% Kolliphor HS15，溶于PBS
Dosages: 50 mg/kg,一周5天
Administration: i.p.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Minami J, et al. Leukemia. 2014, 28(3), 680-689.
