基本信息
| 分子式 | C17H18N2O4 |
| 分子量 | 314.34 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
HPOB是一种有效的，选择性 HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。
靶点（IC50 & Targe）
HDAC1,2.9μM
HDAC10,3.0μM
HDAC3,1.7μM
HDAC6,56nM
HDAC8,2.8μM
体外研究
在正常(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞中，HPOB诱导α-微管蛋白，而对组蛋白没有作用，抑制细胞生长，而不抑制细胞活性。在HFS细胞中，HPOB增强etoposide，doxorubicin，或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中，HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 [1]
体内研究
负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内，HPOB (300 mg/kg/d i.p.)，与SAHA结合时，抑制已生成肿瘤的生长，而单独使用时，不产生显著的抑制作用。[1]
激酶实验
组蛋白脱乙酰基酶类的体外酶测试:
11种重组人锌依赖型HDAC酶的体外活性通过底物中基于脱乙酰酶活性的7-氨基-4-甲基香豆素的荧光释放测定。一系列独特的HDAC6化合物，tubacin，和 SAHA稀释液用10% DMSO在HDAC测试缓冲液中制备，并将5 μL稀释液加入到50-μL反应液中，所有反应中DMSO的终浓度为1%。酶反应重复两份在37 °C下，50-μL包含HDAC 试验缓冲液，5 μg BSA，HDAC 底物， HDAC 酶，和一种测试化合物的混合物中进行30分钟。酶催化反应后，将50 μL 2× HDAC显影剂加入到每孔中，板在室温下再培养15分钟。荧光强度使用Synergy酶标仪以360 nm激发光和460 nm发射光测定。试验包含年阴性(不含酶，不含抑制剂，一种没有HDAC抑制活性的药物)和阳性对照 (已知的HDAC抑制剂SAHA)。IC50是与对照组相比，导致HDAC活性下降50%的药物浓度。
细胞实验
Cell lines: HFS，A549，LNCaP，和 U87 细胞
Concentrations: ～32 μM
Incubation Time: 72小时
Method: 正常的(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞与指示剂量的HPOB培养72小时。5微摩尔SAHA为阳性对照。曲线图使用Prism 5生成。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 负荷 CWR22 人前列腺癌异种移植物的小鼠
Formulation: DMSO
Dosages: 300 mg/kg 每天
Administration: i.p.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Lee JH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(39), 1570
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
