基本信息
| 分子式 | C25H21F3N4O3S |
| 分子量 | 514.52 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。
靶点（IC50 & Targe）
HDAC4,157nM
HDAC5,97nM
HDAC7,43nM
HDAC9,23nM
体外研究
TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响，并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。[1]在IEC-18小肠上皮细胞中，TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程，DNA合成，以及增殖。 [2]
激酶实验
HDAC 选择性测试:剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100 μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的HDAC9试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50 μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。
细胞实验
Cell lines: 人 CD4+ T 细胞
Concentrations: 10 μM
Incubation Time: 72小时
Method: 人CD4+ T细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离，重悬浮在T细胞培养基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸盐，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/链霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000细胞/孔接种，与IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培养72小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒I (MTT))进行，并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Lobera M, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(5), 319-325.
[2] Sinnett-Smith J, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2014, 306(10
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
