产品介绍：
产品说明
应用
GSK343 已被用于：
- 作为Zeste 基因增强子同源物2(EZH2)抑制剂用于评估染色质凝聚对细胞迁移的影响
- 作为组蛋白甲基转移酶抑制剂用于抑制由TC14-3促进的Polyandrocarpa misakiensis线粒体非编码区(NCR) PmNCR报告基因的表达
- 作为生长培养基的补充剂用于抑制H3K27me3的生成或抑制RNA聚合酶 II
- 作为EZH2抑制剂用于治疗去势抵抗性神经内分泌前列腺癌(CRPC-NE)
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
GSK343 是组蛋白 H3-赖氨酸 27 (H3K27) 甲基转移酶 EZH2 的一种强效、特异性抑制剂。GSK343 抑制 EZH2 的酶活性，IC 50 为 4 nM。该化合物对 EZH2 的选择性是 EZH1 的 60 倍，对其他组蛋白甲基转移酶的选择性是 EZH1 的 1000 倍或以上。抑制 H3K27 甲基化的 IC 50 参见结构基因组学协会 (SGC) 网站上的 < 200 nM in HCC1806 cells. For full characterization details, please visit the GSK343 探针摘要 。
要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
特点和优势
GSK343是一种表观遗传化学探针，系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
其他说明
化学探针门户网站已对 GSK343 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 GSK343 探针摘要 。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C31H39N7O2 |
| 分子量 | 541.69 |
| MDL编号 | MFCD25563250 |
| PubChem化学物质编号 | 329825594 |
| NACRES | NA.77 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| 颜色 | , white to beige to brown |
| 溶解性 | DMSO: 15 mg/mL, clear |
| 储存温度 | 2-8℃ |
| SMILES string | CN(CC1)CCN1C2=NC=CC(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)=C2 |
| InChI | 1S/C31H39N7O2/c1-6-7-23-14-21(4)35-31(40)26(23)18-33-30(39)25-15-24(16-28-27(25)19-34-38(28)20(2)3)22-8-9-32-29(17-22)37-12-10-36(5)11-13-37/h8-9,14-17,19-20H,6-7,10-13,18H2,1-5H3,(H,33,39)(H,35,40) |
| InChI key | ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N |
安全信息
| 象形图 |  |
| 警示用语： | Warning |
| 危险声明 | H302 |
| 预防措施声明 | P301 + P312 + P330 |
| 危险分类 | Acute Tox. 4 Oral |
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
