产品说明
一般描述
辛伐他汀是药物前体。辛伐他汀是洛伐他汀的半合成衍生物/类似物。辛伐他汀不溶于水,但可溶于极性有机溶剂。
应用
辛伐他汀已用于:
- 用于 HMG CoA还原酶(HMGCR)的抑制剂
- 研究其对上皮间质转化(EMT)以及肺腺癌患者预后的影响
- 体内研究检验其对脑肿瘤−启动细胞(BTIC)活力和细胞增殖的影响
- 研究三磷酸腺苷(ATP)-结合盒转运蛋白A7在Jurkat细胞吞噬作用中的作用
- 研究其对小鼠内皮功能障碍和炎症的影响
包装
5 mg in glass bottle
25 mg in poly bottle
生化/生理作用
辛伐他汀是HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂,HMG-CoA还原酶是催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸的酶,其是胆固醇生物合成的早期步骤。由于它可以降低低密度脂蛋白和甘油三酯的水平,并提高高密度脂蛋白水平,因而可用于治疗高胆固醇血症。辛伐他汀是一种内酯,其在体内 易于水解成相应的β-羟基酸,并可以在使用前用溶于EtOH中的NaOH进行活化。它是洛伐他汀的合成类似物(货M2147)。
辛伐他汀是HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂,HMG-CoA还原酶是催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸的酶,其是胆固醇生物合成的早期步骤。由于它可以降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的水平,并提高高密度脂蛋白水平,因而可用于治疗高胆固醇血症。辛伐他汀是一种内酯,其在体内易于水解成相应的β-羟基酸,并可以在使用前用溶于EtOH中的NaOH进行活化。它还可能对内皮功能、炎症、平滑肌细胞功能、血管壁功能\止血和LDL氧化具有有益作用。
特点和优势
该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单, 请单击此处。
基本信息
经验(实验)分子式 | C25H38O5 |
分子量 | 418.57 |
MDL编号 | MFCD00072007 |
PubChem化学物质编号 | 24724617 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥97% (HPLC) |
形式 | solid |
颜色 | white |
mp | 127-132 ℃ (lit.) |
溶解性 | DMSO: ≥20 mg/mL |
web metadata keyword.default | HMG-CoA inhibitor; HMG-CoA; mevalonic; mevalonate; isoprenoid; isoprenoids; reductase; ldl oxidation; vascular wall function |
创始人 | Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S. |
储存温度 | 2-8℃ |
SMILES string | [H][C@]12[C@H](C[C@@H](C)C=C1C=C[C@H](C)[C@@H]2CC[C@@H]3C[C@@H](O)CC(=O)O3)OC(=O)C(C)(C)CC |
InChI | 1S/C25H38O5/c1-6-25(4,5)24(28)30-21-12-15(2)11-17-8-7-16(3)20(23(17)21)10-9-19-13-18(26)14-22(27)29-19/h7-8,11,15-16,18-21,23,26H,6,9-10,12-14H2,1-5H3/t15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 |
InChI key | RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N |
Gene Information | human ... HMGCR(3156) rat ... Hmgcr(25675) |
安全信息
象形图 | |
警示用语: | Warning |
危险声明 | H361d |
预防措施声明 | P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501 |
危险分类 | Repr. 2 |
储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US) |