产品说明

应用

GW501516作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)δ激动剂的应用：

• 用于处理L6分化肌管细胞，检测其在温和缺氧条件下对游离脂肪酸(FFA)摄取的影响
• 在类器官培养基中检测其对PR结构域蛋白16(Prdm16)缺失的肠干细胞自我更新的影响
• 作为脱脂培养基组分，用于原代人肝细胞(PHH)培养

利用小鼠模型，GW501516对于突变驱动的结直肠癌肿瘤生成和肿瘤侵袭的作用已得到研究。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

GW501516是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)激动剂，对于PPARδ具有高亲和性(Ki = 1 nM)和高功效(EC₅₀ = 1 nM)，并相对于PPARα和PPARγ1具有> 1000倍的选择性。GW501516可激活一些同样可通过运动激活的通路，并作为肥胖、糖尿病、血脂异常和心血管疾病的一种潜在治疗方法而被研究。然而，GW501516也在大鼠癌症中有所提高。
由GW501516所激活的PPARδ可通过脂肪组织和骨骼肌中脂肪酸的代谢而延缓体重的增加。GW501516可导致高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A(apoA)水平的升高，以及低密度脂蛋白胆固醇、apoB和甘油三酯水平的降低。

基本信息

经验(实验)分子式	C21H18F3NO3S2
分子量	453.50
MDL编号	MFCD09033000
PubChem化学物质编号	329825917

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度	−20℃
InChI	1S/C21H18F3NO3S2/c1-12-9-16(7-8-17(12)28-10-19(26)27)29-11-18-13(2)25-20(30-18)14-3-5-15(6-4-14)21(22,23)24/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,26,27)
InChI key	YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable