产品说明
应用
EX-527用于:
- 1%二甲基亚砜,30% 聚乙二醇400和1%Tween 80中,通过处理C57BL/6N小鼠,以研究其对肠道形态变化和隐窝细胞凋亡的影响
- 作为sirtuin 1的抑制剂,用于处理在Dulbecco′s改良Eagle′s培养基中培养的人癌症细胞系MCF-7(Michigan cancer foundation-7)和HCT116(结肠癌细胞系),以研究其对线粒体ATP(三磷酸腺苷)产生的影响
- 脑室内注入大鼠癫痫发生模型,以获取海藻酸诱导的癫痫持续状态所刺激的sirtuin 1活性
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
EX-527是一种有效的选择性sirtuin 1(SIRT1)抑制剂 (IC50 38 nM),可从高通量筛选中鉴定出来。与SIRT2或SIRT3 相比,EX-527 对 SIRT1的选择性更高(200-500 倍),并且已经证明是一种使用H3K56 去乙酰化位点底物的有效 SIRT6抑制剂。EX-527在浓度高达 100uM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性。 增强 p53 乙酰化以响应 DNA 损伤剂。EX-527是外消旋的;活性异构体(EX-243)给出类似的结果和效力,而另一种异构体(称为EX-242)是无活性的。
特点和优势
该化合物是基因调控研究的推荐产品。点击此处查看更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。
基本信息
经验(实验)分子式 | C13H13ClN2O |
分子量 | 248.71 |
MDL编号 | MFCD03009471 |
PubChem化学物质编号 | 329799003 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white to beige |
溶解性 | DMSO: >20 mg/mL |
储存温度 | 2-8℃ |
SMILES string | NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23 |
InChI | 1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17) |
InChI key | FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N |
安全信息
储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |