产品说明
应用
CP-640186 hydrochloride has been used as an allosteric acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor (ACCi) for pharmacological inhibition of lipogenesis to determine if fatty acid synthesis is essential for brown adipose tissue (BAT) whitening. It has also been used as an inhibitor of mammalian acetyl-CoA carboxylase (mACC1/2) to study its effect on meropenem potency against the persisters from multiple pathogens, including B. thailandensis, P. aeruginosa, S.Typhimurium, and attenuated Y. pestis.
生化/生理作用
CP-640186是一种有效的具有口服活性的乙酰辅酶A羧化酶1/2(ACC-alpha/beta，ACC1/2)抑制剂(IC50〜50 nM)，其可靶向ACC二聚体界面处的羧基转移酶(CT)结构域(通过紧密与假定的生物素结合位点之间的相互作用)，且具有可逆性，对于ATP、碳酸氢盐、乙酰辅酶A和柠檬酸不具有竞争性。CP-610431可抑制脂肪酸(FA)的合成、甘油三酸酯(TG)的合成、TG和apoB的分泌(IC50分别为1.6、1.8、3.0和5.7 μM)，但不影响HepG2细胞(ACC1)中胆固醇的合成或apoC3的分泌，同时其还可以刺激C2C12细胞(ACC2)和大鼠棘上肌条中FA的氧化(EC50分贝为57 nM和1.3 μM)。口服可抑制大鼠、CD1小鼠和ob/ob小鼠的FA合成(ED50分别为13、11和4 mg/kg)，同时在体内还可刺激大鼠全身FA氧化(ED50为∼30 mg/kg)。
法律信息
根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C30H35N3O3 · HCl |
| 分子量 | 522.08 |
| MDL编号 | MFCD28167776 |
| NACRES | NA.77 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥95% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| manufacturer/tradename | Pfizer® |
| 颜色 | white to beige |
| 溶解性 | H2O: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| 创始人 | Pfizer |
| 储存温度 | room temp |
| SMILES string | O=C(C1=C2C=CC=CC2=CC3=CC=CC=C31)N(CC4)CCC4N5C[C@H](C(N6CCOCC6)=O)CCC5.[H]Cl |
安全信息
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
