产品说明
应用
CP-105,696 has been used as a leukotriene B4 receptor (LTB4R) antagonist to study the influence of the LTB4 pathway in the pathogenesis of acute itch flares in irritant calcipotriol (MC903)+ model allergen ovalbumin (OVA) sensitized murine model of atopic dermatitis (AD)-like disease.
生化/生理作用
CP-105,696是一种具有口服活性的有效选择性白三烯 B4 受体 (LTB4R) 拮抗剂(结合人中性粒细胞时，对[3H]LTB4的 IC50 = 5.6 nM；结合豚鼠脾或小鼠膜时，分别为IC50 = 9.7 nM & 30.3 nM)，分别以LTB4非竞争性和竞争性方式靶向 LTB4R高亲和力和低亲和力结合位点。CP-105,696可抑制5 nM LTB4诱导的人中性粒细胞趋化性和 CDllb 上调(IC50分别为5.2 nM 和 430 nM)，同时不抑制环加氧酶活性或影响C5a、PAF、IL-8诱导的趋化性。口服给药对皮内LTB4(100 ng/小鼠)有效，但对小鼠和豚鼠体内的IL-1、注射诱导中性粒细胞积聚(ED50分别为4.2 和 0.26 mgkg)无效。CP-105,696的体内疗效也在其他动物模型中得到证实，包括胶原诱导性关节炎(CIA；小鼠体内0.3-10 mg/kg)、过敏性脑脊髓炎(ED50= 8.6 mg/kg；小鼠)和哮喘(10- 30 mg/kg；灵长类动物)。
法律信息
根据Pfizer Inc的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C28H28O4 |
| 分子量 | 428.52 |
| MDL编号 | MFCD00934881 |
产品性质
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| manufacturer/tradename | Pfizer® |
| 颜色 | white to beige |
| 创始人 | Pfizer |
| 储存温度 | room temp |
| SMILES string | OC(C1(CCCC1)C(C=C2)=CC3=C2[C@H](O)[C@@H](CC4=CC=C(C5=CC=CC=C5)C=C4)CO3)=O |
安全信息
| 象形图 |  |
| 警示用语： | Warning |
| 危险声明 | H302 |
| 预防措施声明 | P264 - P270 - P301 + P312 + P330 - P501 |
| 危险分类 | Acute Tox. 4 Oral |
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
