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GSK2850163

(R)-2-(3,4-二氯苄基)-N-(4-甲基苄基)-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-羧酰胺

品牌
Sigma-Aldrich
货号
SML1684
规格纯度
≥98% (HPLC)
参考价格
1117.23 *本价格含增值税费
促销
数量
-+
产品介绍:

产品说明

生化/生理作用

XBP1 剪接的 IRE1α 选择性抑制剂。
高三尖杉酯碱是一种头孢他辛酯,也称为(HHT;4-甲基(2R)-2-羟基-2-(4-羟基-4-甲基戊基)丁二酸酯)。在耐吉非替尼的肺癌细胞中,高三尖杉酯碱可促进细胞凋亡,并通过 IL-6(白介素-6)/JAK1(janus 激酶 1)/STAT3 信号途径阻止信号转导和转录激活因子(STAT3)。它在疟疾的治疗中起着重要作用。
GSK2850163 是一种高度选择性的肌醇抑制剂,需要具有双重活性的酶 1α(IRE1α):它抑制 IRE1α 激酶活性(IC50 值为 20 nM)和 Rnase 活性(IC50 值为 200 nM)。IRE1α 是一个双丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶/核糖核酸内切酶,具有两个酶结构域:反式自磷酸化结构域和核糖核酸内切酶(RNase)结构域。当被激活时,通常响应内质网(ER)应激(如未折叠蛋白反应(UPR))、IRE1α 寡聚并激活适应性 XBP1 转录因子的 mRNA 剪接,从而上调 ER 伴侣和与 ER 相关的降解(ERAD)基因,从而促进降解内质网释放蛋白,促进内质网应激的恢复。但是,如果 ER 压力过高或持续时间过长,则 IRE1α 会过度活化,从而增加许多 ER mRNA,从而导致细胞凋亡。GSK2850163 与 IRE1α 催化残基 Lys599 和 Glu612 相互作用,将激酶激活环置换为无活性的 DFG-out 构象。激酶结构域-二聚体界面的重排还导致 RNA 酶结构域彼此旋转远离,从而抑制了 RNA 酶活性。

基本信息

经验(实验)分子式C24H29Cl2N3O
分子量446.41
PubChem化学物质编号329826014

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式oil
颜色 colorless to light yellow
储存温度2-8℃
SMILES stringClC1=CC(CN(C2)CC[C@]32CN(C(NCC4=CC=C(C)C=C4)=O)CCC3)=CC=C1Cl

安全信息

危险声明H413
危险分类Aquatic Chronic 4
储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable

Sigma-Aldrich

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