产品说明
应用
L-685,458已被用于减弱卵巢培养中的Notch信号转导。它已被用于分析脑组织样本中γ-分泌酶活性的特异性。
包装
1, 5 mg in glass bottle
生化/生理作用
L-685,458可模拟天冬氨酰蛋白酶中的过渡态。它对Aβ合成的抑制的IC50为17nM。它已知可阻断Notch(神经源性notch同源蛋白)信号转导,进而通过EGF(表皮生长因子)降低ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化。L-685,458靶向酶的活性位点和底物结合位点。
L-685,458是一种有效的选择性并在结构上全新的γ-分泌酶抑制剂;Aβ1-42和Aβ1-40生产的等效抑制剂。
特点和优势
该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单, 请单击此处。
法律信息
根据 Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ U.S.的许可生产销售。
基本信息
经验(实验)分子式 | C39H52O6N4 |
分子量 | 672.85 |
MDL编号 | MFCD03093402 |
PubChem化学物质编号 | 329817393 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | >96% (HPLC) |
形式 | solid |
颜色 | white |
溶解性 | DMSO: >10 mg/mL |
创始人 | Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S. |
储存温度 | −20℃ |
SMILES string | O[C@@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(OC(C)(C)C)=O)C[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(N)=O)=O)=O |
InChI | 1S/C39H52N4O6/c1-26(2)21-33(37(47)41-32(35(40)45)24-29-19-13-8-14-20-29)42-36(46)30(22-27-15-9-6-10-16-27)25-34(44)31(23-28-17-11-7-12-18-28)43-38(48)49-39(3,4)5/h6-20,26,30-34,44H,21-25H2,1-5H3,(H2,40,45)(H,41,47)(H,42,46)(H,43,48)/t30-,31+,32+,33+,34-/m1/s1 |
InChI key | MURCDOXDAHPNRQ-ZJKZPDEISA-N |
Gene Information | human ... APH1A(51107), APH1B(83464), NCSTN(23385), NOTCH1(4851), NOTCH2(4853), NOTCH3(4854), NOTCH4(4855), PSEN1(5663), PSEN2(5664), PSENEN(55851) mouse ... Aph1a(226548), Aph1b(208117), Ncstn(59287), Notch1(18128), Notch2(18129), Notch3(18131), Notch4(18132), Psen1(19164), Psen2(19165), Psenen(66340) rat ... Aph1a(365872), Aph1b(300802), Ncstn(289231), Notch1(25496), Notch2(29492), Notch3(56761), Notch4(406162), Psen1(29192), Psen2(81751), Psenen(292788) |
安全信息
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US) |