产品介绍：
基本信息
| 分子式 | C15H15N7O |
| 分子量 | 309.33 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
靶点（IC50 & Targe）
mTOR,1.4nM(Ki)
PI3Kα,219nM
PI3Kγ,221nM
PI3Kδ,230nM
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。[1] 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。[2]
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。[1] 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。[2]
参考文献
[1] Liu A, et al. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.
[2] Jessen K, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(12), Meeting Abstract Supplement.
[3] Hsieh AC, et al. Nature. 2012, 485(7396), 55-61.
