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BAY 11-7085

品牌
J&K
CAS
196309-76-9
货号
157946
规格纯度
98%, 是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂,稳定IκBα的IC50值为10 μM
参考价格
461 *本价格含增值税费
促销
数量
-+
产品介绍:

基本信息

分子式C13H15O2NS
分子量249.33
沸点407.1
闪点200
密度1.144
MDL编码MFCD01862602
存储条件Freezer -20℃

产品描述

BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。

靶点(IC50 & Targe)

IκBα phosphorylation,10μM

体外研究

BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表达,而10 μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。[1] BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制,并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。[3]此外,Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。[4]

体内研究

BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加,导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。[2]在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内,BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。[3]

激酶实验

凝胶激酶试验:

使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下,TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC,其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮,50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟,在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇)中清洗2次每次30分钟,接下来,在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时,在含有3,1.5,0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时,在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐,20 mM 磷酸对硝基苯酯,1 mM 钒酸钠,2 mM 二硫苏糖醇存在下,激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗,干燥,并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。

细胞实验

Cell lines: HUVEC细胞

Concentrations: ~20 μM

Incubation Time: 16小时

Method: 人脐静脉内皮细胞(HUVEC)被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 肺炎球菌脑膜炎大鼠模型

Formulation: 20毫克

Dosages: PBS

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Pierce JW, et al. J Biol Chem. 1997, 272(34), 21096-21103.

[2] Koedel U, et al. J Infect Dis. 2000, 182(5), 1437-1445.

[3] Mabuchi S, et al. Clin Cancer Res. 2004, 10(22), 7645-7654.

[4] Hussain AR, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e39945.

安全信息

WGK3

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