产品说明

一般描述

一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2(乙酰辅酶A合成酶2)竞争性的方式抑制(K_i = 0.56 µM；K_m = 2.44 µM；V_max = 173.35 µM/min)线粒体SIRT3，但对NAD⁺是以非竞争性(K_i = 0.34 µM；K_m = 280 µM；V_max = 0.86 µM/min)的方式进行抑制的，表明NAD⁺结合是抑制剂结合的前提条件。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化(在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM)并抑制p300 HAT活性(IC₅₀ = 9 µM)，以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。
一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2竞争性的方式抑制(K_i = 0.56 µM；K_m = 2.44 µM)线粒体SIRT3，但对NAD⁺是以非竞争性(K_i = 0.34 µM；K_m = 280 µM)的方式进行抑制的。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化(在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM)并抑制p300 HAT活性(IC₅₀ = 9 µM)，以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。还可以提供在DMSO(货号530748)中的25 mM溶液。

包装

10 mg in Glass bottle
用惰性气体包装

警告

毒性：监管审查(Z)

其他说明

Baur, J.A., et al. 2012.Nat. Rev. Drug Discov.11, 443.
Minor, R.K., et al. 2011.Sci. Rep.1, 70.
Huber, J.L., et al. 2010.Future Med. Chem.2, 1751
Pacholec, M., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 8340
Jin, L., et al. 2009.Protein Sci.18, 514
Feige, J.N., et al. 2008.Cell Metab.8, 347
Milne, J.C., et al. 2007.Nature450, 712.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

产品性质

安全信息