产品说明
一般描述
钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca2+ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I 和钙蛋白酶 II 的强大竞争性抑制剂。
特异性
钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca2+ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I(需要 2–75 μM Ca2+ 激活)和钙蛋白酶 II(需要 200–800 μM)的强力的、竞争性抑制剂，Ki 值在 0.12 μM 至 0.23 μM 之间。对钙蛋白酶 II 的抑制程度低于钙蛋白酶 I。钙蛋白酶抑制剂 I 也是木瓜蛋白酶和组织蛋白酶 B 和 L 的强抑制剂，它对组织蛋白酶 H 和 α-胰凝乳蛋白酶的抑制作用较弱，而对胰蛋白酶没有抑制作用。对 0.02 U 血小板钙蛋白酶的 ID50 为 0.05 μM。
应用
钙蛋白酶抑制剂 I 抑制钙蛋白酶，钙蛋白酶通过部分蛋白水解激活肌球蛋白轻链激酶和蛋白激酶 C。由于分子量低且无带电荷的残基，因此该抑制剂应该具有膜渗透性。
钙蛋白酶抑制剂 I 用于蛋白质印迹法。
质量
纯度：98％(来自 C)；色谱均一
公式变量
C20H37N3O4
制备说明
工作浓度：0.1 - 10 μM
建议的起始浓度为 17 μg/ml。这是观察到的钙蛋白酶 I 最大抑制一半的浓度。
工作液：推荐的溶剂是 DMF、乙醇或甲醇，最高 10mg/ml。
存储条件(工作液)：-15 至 -25℃
在 -15 至 -25℃ 下，在DMF、甲醇，乙醇溶液中可稳定 4 周。
重悬
溶于 DMF、乙醇或甲醇至 10 mg/ml。对于储备溶液，罗氏建议将 1 mg 抑制剂溶于 100 μl DMF、甲醇或乙醇中。使用前，用水或磷酸盐缓冲液(0.1 M，pH 7.5)稀释至所需浓度。在 DMF、乙醇或甲醇溶液中，在 2 至 8℃ 下可稳定 2 至 3 天，在 -15 至 -25℃ 下可稳定约 4 周。为了获得最佳效果，请现配现用。
其他说明
仅用于生命科学研究。不可用于诊断。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C20H37N3O4 |
| 分子量 | 383.53 |
| Beilstein | 7656053 |
| MDL编号 | MFCD00065505 |
| PubChem化学物质编号 | 329749147 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | 98% (chromatographically homogeneous) |
| 形式 | powder |
| 分子量 | Mr = 383.5 |
| 包装 | pkg of 25 mg |
| manufacturer/tradename | Roche |
| mp | 182 ℃ |
| 溶解性 | DMF: 10 mg/mL ethanol: 10 mg/mL methanol: 10 mg/mL |
| 运输 | wet ice |
| 储存温度 | 2-8℃ |
| SMILES string | [H]C(=O)[C@H](CCCC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(C)=O |
| InChI | 1S/C20H37N3O4/c1-7-8-9-16(12-24)22-19(26)18(11-14(4)5)23-20(27)17(10-13(2)3)21-15(6)25/h12-14,16-18H,7-11H2,1-6H3,(H,21,25)(H,22,26)(H,23,27)/t16-,17-,18-/m0/s1 |
| InChI key | FMYKJLXRRQTBOR-BZSNNMDCSA-N |
安全信息
| 储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 2 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
