产品说明
一般描述
瑞格列奈属于美格替奈类,其与格列本脲的差别在于具有庞大的B位点基团,而不是 A位点基团。
应用
瑞格列奈已被用作乳腺癌细胞系MDA-MB-231中的ATP敏感性钾通道(KATP)抑制剂。它还被用于制备KATP复合物,用于通过冷冻电子显微镜结构分析研究其相互作用。
包装
50, 250 mg in glass bottle
生化/生理作用
瑞格列奈是一种有效的短效胰岛素促分泌剂,可通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾(KATP)通道发挥作用。 它是一类新的胰岛素促分泌素,其结构上与磺酰脲无关,专为治疗2型糖尿病而开发。
瑞格列奈(RPG)由于起效快,可预防低血糖症。RPG引起的KATP抑制使胰腺细胞去极化β,从而导致电压门控钙通道激活,触发胰岛素释放。瑞格列奈有利于钙黄绿素通过并改善间隙连接细胞间通讯(GJIC)。从结构上看,瑞格列奈结合跨膜束中的ABC转运蛋白磺脲受体1 (SUR1)。
特点和优势
这种化合物是 ADME 毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色 ADME 毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
该化合物由Novo Nordisk开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处。
其他说明
斯克里普斯代谢组学和质谱技术中心独立生成的串联质谱数据可在PDF(R9028.pdf)中查看或下载。斯克里普斯代谢物组学和质谱技术中心的METLIN代谢物数据库中有测试代谢物。要了解更多信息,请访问sigma.com/metlin。
基本信息
经验(实验)分子式 | C27H36N2O4 |
分子量 | 452.59 |
MDL编号 | MFCD00906179 |
PubChem化学物质编号 | 24724596 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | solid |
颜色 | white |
mp | 129-130.2 ℃ |
溶解性 | DMSO: >20 mg/mL |
创始人 | Novo Nordisk |
储存温度 | 2-8℃ |
SMILES string | CCOc1cc(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)c2ccccc2N3CCCCC3)ccc1C(O)=O |
InChI | 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 |
InChI key | FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N |
Gene Information | human ... ABCC8(6833), KCNJ1(3758), KCNJ11(3767) |
安全信息
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 2 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US) |