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(+)-MK-801 hydrogen maleate

(+)-MK-801 马来酸氢盐

品牌
Sigma-Aldrich
CAS
77086-22-7
货号
M107
规格纯度
powder
参考价格
1394.83 *本价格含增值税费
促销
数量
-+
产品介绍:

产品说明

一般描述

MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]也称为地佐环平马来酸盐,是一种有效的抗惊厥药,具有抗焦虑和拟交感神经特性。

应用

(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究:
将其对小鼠注射给药,以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体介导的rtPA(重组组织型纤维蛋白酶原激活剂)增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药,研究MK-801对斑马鱼(Danio rerio)行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂,研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。

包装

25 mg in poly bottle
5 mg in glass bottle
50, 250 mg in glass bottle

生化/生理作用

高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂,作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。
MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]是选择性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,可刺激单胺耗尽小鼠的运动。实验研究表明,MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱(ACh)释放。对于脑内血肿,在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(rtPA)溶解血块后,可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交失败压力模型中,MK-801可作为抗抑郁药,但它不具有长效作用。

基本信息

经验(实验)分子式C16H15N · C4H4O4
分子量337.37
EC 号278-614-5
MDL编号MFCD00082465
PubChem化学物质编号24277988
NACRESNA.32

产品性质

质量水平100
形式powder
旋光性[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
颜色 white
溶解性DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble
SMILES string[H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24
InChI1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1
InChI keyQLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N
Gene Informationhuman ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668)

安全信息

储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

Sigma-Aldrich

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