产品说明
一般描述
MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]也称为地佐环平马来酸盐，是一种有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和拟交感神经特性。
应用
(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究：
将其对小鼠注射给药，以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体介导的rtPA(重组组织型纤维蛋白酶原激活剂)增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药，研究MK-801对斑马鱼(Danio rerio)行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂，研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。
包装
25 mg in poly bottle
5 mg in glass bottle
50, 250 mg in glass bottle
生化/生理作用
高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。
MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]是选择性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，可刺激单胺耗尽小鼠的运动。实验研究表明，MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱(ACh)释放。对于脑内血肿，在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(rtPA)溶解血块后，可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交失败压力模型中，MK-801可作为抗抑郁药，但它不具有长效作用。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C16H15N · C4H4O4 |
| 分子量 | 337.37 |
| EC 号 | 278-614-5 |
| MDL编号 | MFCD00082465 |
| PubChem化学物质编号 | 24277988 |
| NACRES | NA.32 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 形式 | powder |
| 旋光性 | [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.) |
| 颜色 | white |
| 溶解性 | DMSO: >20 mg/mL H2O: 6 mg/mL 0.1 M HCl: soluble ethanol: soluble |
| SMILES string | [H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24 |
| InChI | 1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1 |
| InChI key | QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N |
| Gene Information | human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907) mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168) rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668) |
安全信息
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
| 个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US) |
