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PERK Inhibitor I, GSK2606414-CAS 1337531-89-1-Calbiochem

PERK 抑制剂 I,GSK2606414-CAS 1337531-89-1-Calbiochem

品牌
Sigma-Aldrich
CAS
1337531-89-1
货号
516535
规格纯度
GSK2606414 is a cell-permeable, highly potent inhibitor of EIF2AK3/PERK (IC50 = 0.4 nM; [ATP] = 5 μM). Targets PERK in its inactive DFG conformation at the ATP-binding region.
参考价格
2566.78 *本价格含增值税费
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产品介绍:

产品说明

一般描述

一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物,通过将 PERK 的非活性构象靶向于 ATP 结合区,可在激酶测定中作为针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2α Ser51 磷酸化(IC50 = 0.4 nM;预孵育 30 分钟;[ATP] = 5 µM),以及在 A549 培养物中添加毒胡萝卜素(货号 586005)后 ER 应激诱导的 PERK 自磷酸化(100%,用 ≤30 nM 抑制剂;预孵育 60 分钟)的高效抑制剂。表现出比对 c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2 和 MLCK2/MYLK2 的选择性 ≥385 倍(IC50 分别为 154、407、412、420、452、474、524、696 和 701 nM),对超过 280 种其他激酶的活性大大降低或几乎没有(IC50 >1 µM)。据报道,可在犬、小鼠和大鼠中口服给药,并具有良好的药代动力学,并能在体内延缓小鼠体内已建立的 PxBC-3 肿瘤块的生长(每天口服两次,每次分别为 50 和 150 mg/kg,经过 21 天治疗期后分别抑制 20% 和 59%)。孵育前的时间依赖性抑制,极慢的解离速率以及观察到的 PERK 选择性均与靶向 PERK 的抑制剂的非活性 DFG 构象一致。
一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物,通过将 PERK 的非活性DFG 构象靶向 ATP 结合区,从而可作为高效的 EIF2AK3/PERK 抑制剂(IC50 = 0.4 nM;[ATP] = 5 µM),并且表现出比对 c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2 和 MLCK2/MYLK2 的选择性 ≥385 倍(IC50 分别为 154、407、412、420、452、474、524、696 和 701 nM),对超过 280 种其他激酶的几乎没有活性(IC50 >1 µM)。研究表明,可阻断在 A549 培养物中添加毒胡萝卜素(货号 586005)后的 ER 应激诱导的 PERK 自磷酸化(在体外)(100%,浓度为 30 ≤nM;预孵育 60 分钟),并在体内有效阻滞 PxBC-3 肿瘤的生长(50 和 150 mg/kg/12 h,口服给药)。还可以提供在DMSO(货号508340)中的25 mM溶液。

包装

5 mg in Glass bottle
用惰性气体包装

生化/生理作用

靶标IC50:针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2&α 的值为 0.4 nM
主靶
Perk
可逆性:是
细胞可渗透性:具有

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

溶解后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他说明

Moreno, J.A., et al. 2013.Sci Transl.Med.5, 1.
Axten, J.M., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 7193.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C24H20F3N5O
分子量451.44
MDL编号MFCD25976926

产品性质

质量水平200
测定≥99% (HPLC)
形式powder
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
颜色 white
溶解性DMSO: 100 mg/mL
运输ambient
储存温度−20℃
SMILES stringO=C(CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1)N2CCC3=C2C=CC(C4=CN(C)C5=C4C(N)=NC=N5)=C3

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable

Sigma-Aldrich

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