产品说明
应用
KN-93已用于以下情形:
- 作为抑制剂,阻挡αCaMKII (Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα)
- 作为CaMKII抑制剂,用于预处理海马脑片
- 在实验中处理细胞,修改细胞骨架(CSK)结构和功能
生化/生理作用
KN-93是一种选择性Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂,它参与调节平滑肌收缩。。KN-93预处理可抑制CaM激酶II活化(IC50 ~1 μM)。KN-93可抑制组胺诱导的强直力维持,而在整个时间进程中早期力量发展和MLC20磷酸化反应未受影响。KN-93抑制了KCl刺激的力量发展和维持。KN-93也能抑制KCl诱导的MLC20磷酸化快速增加,而稳态MLC20磷酸化反应不受影响。相反,佛波醇12,13-二丁酸酯(PDBu)不能激活CaM激酶II,而PDBu刺激的力量发展不受KN-93影响。因此,KN-93可能靶向生理刺激诱导的力量维持所必需的阶段,这表明CaM激酶II可在调节动脉平滑肌的强直收缩反应中发挥作用。蛋白激酶C的药理活性不经过KN-93敏感阶段。
特点和优势
《受体分类和信号转导》手册的 Ca/CaMKs 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处。
注意
光敏性
基本信息
经验(实验)分子式 | C26H29ClN2O4S · H3PO4 |
分子量 | 599.03 |
MDL编号 | MFCD03788201 |
PubChem化学物质编号 | 329817125 |
产品性质
质量水平 | 200 |
生物来源 | synthetic (organic) |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white |
溶解性 | DMSO: 1 mg/mL H2O: soluble |
储存温度 | 2-8℃ |
SMILES string | OP(O)(O)=O.COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)N(CCO)c2ccccc2CN(C)C\C=C\c3ccc(Cl)cc3 |
InChI | 1S/C26H29ClN2O4S.H3O4P/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25;1-5(2,3)4/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3;(H3,1,2,3,4)/b6-5+; |
InChI key | NNKJTPOXLIILMB-IPZCTEOASA-N |
安全信息
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US) |