基本信息
| 分子式 | C17H17Cl2N·HCl |
| 分子量 | 342.69 |
| 熔点 | 245-249 |
| 比旋光度([α]20D) | +38 (C=2, MeOH) |
| MDL编码 | MFCD00895772 |
产品描述
Sertraline HCl是一种5-HT抑制剂， Ki值为13 nM.
靶点（IC50 & Targe）
5-HT,13nM(Ki)
体外研究
Sertraline比fluvoxamine，zimelidine，norzimelidine，fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收，而对NE吸收的抑制较弱。然而，Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。[1]
体内研究
Sertraline HCl (32微摩尔/千克，腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗，比氯丙咪嗪有效6倍，比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中，Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后，sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应，以及[3H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。[1]
动物实验
Animal Models: 大鼠，小鼠
Formulation: 在水或混合物（体积百分比），5%乙醇 + 5%乳化剂-EL-620 + 90%生理盐水中。
Dosages: --
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Koe BK, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1983, 226(3), 686-700.
[2] Koe BK. J Pharmacol Exp Ther, 1976, 199(3), 649-661.
安全信息
| 防范说明 | P262 |
| WGK | 3 |
| RTECS | QJ0352070 |
