基本信息
| 分子式 | C25H37NO4 |
| 分子量 | 415.57 |
| MDL编码 | MFCD03411999 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Bimatoprost是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。
靶点（IC50 & Targe）
PGE2,
PGF2
体外研究
Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率，白天为13％，夜间为14％，其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增强压敏流出通路。[1] Bimatoprost置换[3H]前列腺素F（2alpha）结合FP受体，K（i）值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中，Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子，EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达，不是由于前列腺素FP受体的激活，而是别的受体的激活。[3] Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。[4]
体内研究
Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的，强有力的钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠，小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。[[5
参考文献
[1] Brubaker RF, et al. Surv Ophthalmol, 2001, 45 Suppl 4, S347-351.
[2] Sharif NA, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 432(2-3), 211-213.
[3] Liang Y, et al. J Biol Chem, 2003, 278(29), 27267-27277.
[4] Spada CS, et al. Exp Eye Res, 2005, 80(1), 135-145.
[5] Kelly CR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2003, 304(1), 238-245.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
