基本信息
| 分子式 | C28H30N2O2·HBr |
| 分子量 | 507.47 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
靶点（IC50 & Targe）
M3 mAChR,8.9(pKi)
体外研究
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。[2]
体内研究
Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。[4]
参考文献
[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418.
[2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638.
[3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847.
[4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
| WGK | 3 |
