基本信息
分子式 | C26H40O5 |
分子量 | 432.60 |
MDL编码 | MFCD00216074 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Latanoprost是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。
靶点(IC50 & Targe)
prostanoid selective FP receptor
retinoid X receptor α
体外研究
Latanoprost是AMP激活蛋白激酶的间接激活剂,也是一个选择性PXRα拮抗剂[2]。Latanoprost在体外实验中诱导人类肾癌细胞(HCS)的形态异常和活力减弱、细胞周期阻滞。它还诱导了HCS细胞质膜的异常改变、DNA断裂、超微结构的异常以及Caspase的激活。Latanoprost破坏HCS细胞中MTP、减少脂肪生成、促进脂肪酸氧化、增强脂肪细胞和肌小管的GLUT4的转移和葡萄糖的吸收[2]。
体内研究
Latanoprost是一种用于治疗开角型青光眼和高眼压的临床用药。在两种Ⅱ型糖尿病小鼠模型中,能有效改善其葡萄糖和血脂异常。它能改善葡萄糖耐量。慢性给药可减少血脂、增强白色脂肪组织和骨骼肌中的胰岛素通路。Latanoprost能有效激活AMPK,调节糖尿病小鼠中的血糖血脂代谢相关基因[2]。
细胞实验
Cell lines: 人角膜基质细胞(HCS)
Concentrations: 50 mg/l-0.78125 mg/l
Incubation Time: 4, 8, 12 h
Method: 将HCS细胞接种于24孔板,用含10%的DMEM/F12培养基、置于37℃细胞培养箱进行培养。当细胞长至对数期时,将细胞培养基更换为含latanprost的培养基。按前所述条件继续培养,每4小时观察一次他们的形态变化及生长状态。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: db/db 或 ob/ob 小鼠
Formulation: 0.5% Tween 80
Dosages: 10 或 40 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Shen JW, et al. Curr Eye Res. 2016, 17:1-8.
[2] Wang G, et al. Diabetologia. 2013, 56(12):2702-12.
[3] Richard L. Hébert, et al. The journal of biological chemistry. 2
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |