基本信息
分子式 | C27H42N2O5S |
分子量 | 506.70 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
靶点(IC50 & Targe)
microtubule
体外研究
BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂,能够在低浓度下杀死癌细胞,在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性[1]。
体内研究
在体内实验中,在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中,BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中,BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中,BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样[1]。
细胞实验
Cell lines: HCT116人体肿瘤细胞株
Concentrations: 7.5 nM
Incubation Time: 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h
Method: 用7.5 nM BMS-247550处理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后,胰蛋白酶化收集HCT116细胞。细胞用80%乙醇固定后置于−20°C,过夜后,用PBS缓冲液对细胞进行复水,用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)对之进行DNA染色。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 人类肿瘤异种移植模型(BALB/c nu/nu 裸鼠)
Formulation: (a) 乙醇:水 (1:9, v/v), (b) Cremophor:乙醇:水 (1:1:8, v/v)
Dosages: 不同的浓度
Administration: 静脉注射或口服
(Only for Reference)
参考文献
[1] Lee FY, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(5):1429-1437.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |