基本信息
分子式 | C13H16N2·HCl |
分子量 | 236.74 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor(α2-肾上腺素受体)激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
靶点(IC50 & Targe)
α2-adrenoceptor [1],1.08 nM(Ki)
体外研究
Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂,Ki为1.08 nM,选择性比α1肾上腺受体高1620倍,对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。[1]
体内研究
在麻醉的大鼠体内,medetomidine (1-100微克/千克,静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内,medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克),而不影响基础心率。[2] Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用,在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失,并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降,剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转,在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转,降低5-羟色胺翻转。[3]
动物实验
Animal Models: 大鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 1-100 微克/千克
Administration: 静脉注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Vertanen R, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 150(1-2), 9-14.
[2] Savola JM, et al. J Auton Pharmacol, 1986, 6(4), 275-284.
[3] MacDonald E, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 158(1-2), 119-12
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |