基本信息
| 分子式 | C24H25N5O |
| 分子量 | 399.49 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。
靶点（IC50 & Targe）
AMPK,109nM(Ki)
体外研究
在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。[3]
体内研究
Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]
动物实验
Animal Models: 富含铁的小鼠
Formulation: DMSO
Dosages: ～10 mg/kg
Administration: i.v.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Zhou G, et al. J Clin Invest. 2001, 108(8), 1167-1174.
[2] Meley D, et al. J Biol Chem. 2006, 281(46), 34870-34879.
[3] Yu PB, et al. Nat Chem Biol. 2008, 4(1), 33-41.
[4] Kim YM, et al. Atherosclerosis. 2011, 219(1), 57-64.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
