基本信息
| 分子式 | C16H20N2 |
| 分子量 | 240.34 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂，在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。
靶点（IC50 & Targe）
NF-κB,7.1μM
体外研究
JSH-23抑制LPS诱导的NF-κB p65核转运，而不影响IκBα降解。JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩，而在<100 μM时对RAW 264.7细胞没有表现出显著的毒性作用。[1] JSH-23也会减少LPS活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中NO产生和神经元迁移。[2]此外，JSH-23增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性，CI值的范围从0.35到0.85。[3]
体内研究
在糖尿病大鼠体内，JSH-23（3毫克/千克）通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导，改善神经血流量不足。[4]
激酶实验
NF-κB转录活性的测定:
巨噬细胞RAW 264.7稳定地转染pNF-κB-SEAP-NPT的报告质粒，用1 μg/ml LPS和/或样品处理16小时。对于报告，SEAP活性在无细胞培养基中进行如下测量。单细胞衍生的稳定转染子接种于5毫升T-25烧瓶中，24小时后培养基被移入其他容器。此时，细胞用磷酸盐缓冲盐水清洗2次，加入新的培养基开始培养。培养24小时后加入化学物质到培养基中。在0，3，20，24，48，以及72小时分别在对照组培养基和化学处理过的培养基中取等分试样（25毫升）在65°C下加热5分钟以除去碱性磷酸酶活性，并且立即使用或者储存于-20°C。96孔板的每孔中包含稀释缓冲液(25 毫升)，测定缓冲液（97毫升），培养基（25毫升），以及4-甲基伞形酮磷酸酯(MUP, 1 mM, 3 毫升)的混合物在黑暗中于室温下培养60分钟。SEAP/MUP产物的荧光发射在360nm下激发后，在449 nm下使用96孔板荧光计进行测量。
细胞实验
Cell lines: RAW264.7细胞
Concentrations: ～300 μM
Incubation Time: 24小时
Method: 巨噬细胞RAW 264.7在不同浓度JSH-23化合物存在下培养24小时。细胞用WST-1溶液处理，吸光度在450 nm下进行测量。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: STZ诱导的糖尿病大鼠
Formulation: 0.5%羧甲基纤维素钠
Dosages: ～3毫克/千克
Administration: 口服给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Shin HM, et al. FEBS Lett. 2004, 571(1-3), 50-54.
[2] Arias-Salvatierra D, et al. Cell Signal. 2011, 23(2), 425-435.
[3] Kasparkova J, et al. FEBS J. 2014, doi: 10.1111/febs.12711.
[4] Kumar A, et al. Diabetes Obes Metab. 2011, 13(8), 750-758.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
