基本信息
分子式 | C18H17NO4 |
分子量 | 311.33 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
IC261是一种新型的CK1抑制剂,IC261对CK1的IC50为16 μM,对Cdk5的IC50为4.5 mM。
靶点(IC50 & Targe)
CDK5,4.5mM
CK1,16μM
体外研究
IC261的处理会导致p53依赖性的细胞周期阻滞,使DNA含量停留在4N。它对细胞周期进程的影响和作用与其他纺锤体抑制剂一样,其作用将依赖于细胞内p53的状态[1]。
体内研究
鞘内注射CK1抑制剂IC261可减缓神经性疼痛的行为。CK1抑制剂在神经性小鼠中, 能够有效减少由于突触前电刺激所引发的脊髓兴奋剂反应[2]。通过IC261靶向CK1在体外会影响胰腺肿瘤细胞生长以及细胞凋亡敏感性,在体内影响肿瘤的生长[3]。
细胞实验
Cell lines: MEFs
Concentrations: 1 μM
Incubation Time: 12 h, 24 h, 48 h
Method:用低浓度IC216 (1 μM) 处理不同基因型(p53+/+, p53+/-, p53-/-)的MEF,处理12、24、48小时后,IC261对细胞周期分布的效果通过流式细胞术检测。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: Male C57BL/6J mice
Formulation: 3% DMSO(DMSO; 3% in saline)
Dosages: 0.1-1 nmol
Administration: 鞘内给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Behrend L, et al. Oncogene. 2000, 19(47):5303-5313.
[2] Sakurai E, et al. Mol Pain. 2009, 5:74.
[3] Brockschmidt C, et al. Gut. 2008, 57(6):799-806.
[4] Liu F, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001, 98(20):11062-110
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |