基本信息
分子式 | C38H52N6O7 |
分子量 | 704.87 |
熔点 | 198-200 |
密度 | 1.178 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。
靶点(IC50 & Targe)
HIV Protease
体外研究
Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡[3]。
体内研究
Atazanavir具有良好的口服生物利用度,其利用度为60-70%[1]。
细胞实验
Cell lines: 恶性胶质瘤细胞株U251, LN229和T98G
Concentrations: 0-100 μM
Incubation Time: 48 h
Method: 用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中,处理以药物48小时,通过MTT试验检测细胞生长和生存。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 野生型小鼠(FVB/Ntac品系), TKO小鼠(FVB/N7品系)
Formulation: 乙醇、聚乙二醇200和5%葡萄糖 (2:6:2)
Dosages: 10 mg/kg
Administration: 静脉注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Piliero PJ, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2002, 11(9):1295-301.
[2] Robillard KR, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014, 58(3):1713-22.
[3] Pyrko P, et al. Cancer Res. 2007, 67(22):10920-8.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H319 |
防范说明 | P264 P280 P305+P351+P338 P337+P313 |