基本信息
分子式 | C20H30N2O3S2 |
分子量 | 410.60 |
MDL编码 | MFCD00153859 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Pergolide Mesylate是一种抗震颤麻痹剂,作为dopaminergic(多巴胺能)激动剂。
靶点(IC50 & Targe)
D2 receptor [1]
D1 receptor [1]
5-HT1A [5]
5-HT1B [5]
5-HT2A [5]
体外研究
Pergolide mesylate(商品名为Permax)是多巴胺受体激动剂,在一些国家用于治疗帕金森病。Pergolide mesylate 作为多巴胺D2,D1,和五羟色胺5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 和5-HT2C受体的激动剂。与Cabergoline类似,Pergolide mesylate在其他多巴胺受体亚型中可能也具有激动活性。[1][2]
体内研究
Pergolide mesylate降低血浆中泌乳素浓度。[3]Pergolide对D1受体的微弱激动活性,稍微改变其在治疗帕金森病的临床副作用。该药物正在减少使用,因为报道此药与一种称为心肌纤维化的心脏疾病的形式相关。Pergolide 或 Cabergoline的使用与新确诊的心脏瓣膜关闭不全的风险显著增加有关。[4]
参考文献
[1] Lemberger L, et al. Science, 1979, 205(4411), 1151-1153.
[2] Koller WC, et al. Neuropharmacology, 1980, 19(9), 831-837.
[3] Franks S, et al. Br Med J (Clin Res Ed), 1983, 286(6372), 1177-1179.
[4] Schade R, et al. N Engl J Med, 2007, 356(1), 29-38.
[5] Newman-Tancredi A, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002, 303(
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |