基本信息
| 分子式 | C18H24N2OS |
| 分子量 | 316.46 |
| MDL编码 | MFCD00236450 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点（IC50 & Targe）
EGFR,>500μM
HER2-Neu,1.0μM
PDGFR,>100μM
Trk,10μM
体外研究
AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[1] AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。[2] AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。[3]在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。[4]
体内研究
在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[4]携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。[5]
细胞实验
Cell lines: MCF-7 细胞
Concentrations: 20 μM
Incubation Time: 46小时
Method: 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中，在37 °C下继续培养4小时。随后，加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后，吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠
Formulation: 30% 二甲基亚砜和 PBS
Dosages: 20 mg/kg
Administration: 在第 3，5，7，10，12，14，和 17天腹腔内给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Zhou Y, et al. Cancer Res, 2005, 65(13), 5848-5856.
[2] He H, et al. Cancer Biol Ther, 2004, 3(1), 96-101.
[3] Larsson LI, et al. Cell Mol Life Sci, 2004, 61(19-20), 2624-2631.
[4] Rende M, et al. Anticancer Drugs, 2006, 17(8), 929-941.
[5] He H, et al. Cancer J, 2001, 7(3), 191-202.
[6] Levitzki A, et al. Science. 1995, 267(5205), 1782-1788.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
