基本信息

产品描述

Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。

靶点（IC50 & Targe）

PDE3,0.2μM

体外研究

Cilostazol (OPC-13013)是一个2-氧喹啉衍生物，具有抗血栓形成、舒张血管、抗致有丝分裂、以及强心功效。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3（PDE3）以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。[1] Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。[3]Cilostazol在心脏中引起的间质腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高，因此减弱了强心作用。据报道，Cilostazol能够抑制平滑肌细胞增殖。[2] Cilostazol使血管平滑肌松弛，并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯，并提高了血浆中高密度脂蛋白。[4]

参考文献

[1] Cone J, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 1999, 34(4), 497-504.

[2] Liu Y, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2001, 19(4), 369-386.

[3] Sun B, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2002, 40(4), 577-585.

[4] Schr?r K. et al. Diabetes Obes Metab, 2002, 4 Suppl 2, S14-

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