基本信息
| 分子式 | C13H18O2 |
| 分子量 | 206.28 |
| 熔点 | 75-78 |
| 沸点 | 157 |
| MDL编码 | MFCD00010393 |
| Merck | 14,4881 |
| EINECS 编号 | 239-784-6 |
产品描述
Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。
靶点（IC50 & Targe）
COX-1,13μM
COX-2,370μM
体外研究
Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞，类似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。[1]Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞，抑制组成型 NF-κB和IKKα激活，使肿瘤细胞进行电离辐射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活，随后用TNFα或电离辐射处理 ，这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游调节器。[2]Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效，在诱导p75NTR 蛋白(肿瘤和转移瘤抑制剂)表达方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。[3]
体内研究
Ibuprofen和环氧合酶的亚铁血红素基团反应，阻止花生四烯酸转变,在体内用 Ibuprofen处理，保护血小板中环氧合酶免受阿司匹林不可逆的影响。[4] 用Ibuprofen处理雌性Sprague-Dawley鼠， 通过阻断血清C1, 2C (胶原I和 II退化的生物标签)的提高，且降低 HRHF 诱导退化胶原再合成率(C1, 2C/CPII, 是II 型胶原合成的生物标签)，可有效降低高重复率、高压力任务导致的早期骨节软骨恶化。[5]
激酶实验
COX-1和COX-2放射化学酶实验:
50 μl 辅因子溶液l-肾上腺素 (1.3 mg/ml),降解的谷胱甘肽(0.3 mg/ml),无氧Tris-HCl buffer(pH 8.0)中的正铁血红素(1.3 mg/ml). 激活10 μl 纯化的COX-1 (0.7-0.8 μg)或COX-2 (0.3μg)。[14C]花生四烯酸加到0.2 ml试管中，随后60 μl酶溶液加到Ibuprofen溶液或DMSO (20 μl) 中，冰上温育10分钟。样本在在37oC下温育15分钟,加入10 μl 2 M HCl和5 μl 载体溶液(PGE2和 PGF2α, 每种为0.2 μg/ml，溶于EtOH)终止反应。通过柱层析从前列腺素产物中分离没有反应的花生四烯酸，用n-环氧己烷冰醋酸(70:30:1)洗提。使用EtOAc-MeOH (85:15)洗提前列腺素产物，在Packard闪烁光谱仪上计数样本，使用回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验
Cell lines: 膀胱上皮细胞系T24, RT-4膀胱转移细胞癌细胞系, 5637原发性膀胱癌细胞系, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 和DU145。
Concentrations: 溶于DMSO，最终浓度为2 mM 左右
Incubation Time: 48小时
Method: 每种细胞系和不同浓度的Ibuprofen温育48小时。MTT 实验测定细胞存活, Hoechst染色测定细胞死亡，用来区别完整细胞核和破碎细胞核。测定p75NTR蛋白，细胞溶解，通过western blotting分析。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 患关节炎的雌性Sprague-Dawley鼠
Formulation: 溶于DMSO，用盐水稀释
Dosages: 45 mg/kg
Administration: 每天口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Noreen Y, et al. J Nat Prod, 1998, 61(1), 2-7.
[2] Palayoor ST, et al. Oncogene, 1999, 18(51), 7389-7394.
[3] Khwaja F, et al. Cancer Res, 2004, 64(17), 6207-6213.
[4] Rao GH, et al. Arteriosclerosis, 1983, 3(4), 383-388.
[5] Driban JB, et al. J Biomed Biotechnol, 2011, 2011, 691412-691
安全信息
| 图形或危害标志 |    |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H361d H411 |
| 防范说明 | P273 P281 P301+P312 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
| WGK | 3 |
| RTECS | MU6640000 |
| TSCA | 是 |
