基本信息
| 分子式 | C15H22FN3O6 |
| 分子量 | 359.35 |
| 熔点 | 110-121 |
| 比旋光度([α]20D) | +96.0° to +100.0° (C=1, MeOH) |
| Beilstein | 8583270 |
| Merck | 14,1754 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。
靶点（IC50 & Targe）
Thymidine phosphorylase,
体外研究
LS174TWT和 LS174T-c2细胞培养在与HepG2肝细胞瘤相同的板中对Capecitabine敏感性更明显，作用于LS174TWT单独培养和与HepG一起培养的IC50值分别为890和630 μM。此外, LS174T-C2亚型培养在和肝细胞瘤细胞相同的板中时, IC50从330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine诱导凋亡，这种作用存在Fas依赖性，且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-转染的LS174T-c2 细胞，毒性强7倍，且凋亡更明显。[1]
体内研究
Capecitabine作用于人类移植瘤，比5-FU,UFT及其中间代谢物5'-DFUR具有更广的抗癌活谱性,这与肿瘤dThdPase水平相关。[2] Capecitabine作用于高肝转移裸鼠，抑制肿瘤生长，和抑制人类肝细胞癌转移复发，这是由肿瘤中血小板驱动的内皮细胞生长因子高表达引起的。[3]
细胞实验
Cell lines: HepG2,LS174TWT和LS174T-c2细胞
Concentrations: 0到1 mM
Incubation Time: 72小时
Method: HepG2和LS174TWT或LS174T-c2细胞分别接种在96孔板的八孔井穴条的上下端。用浓度不断增长的Capecitabine处理指数生长的细胞。培养基含750 ng/mL ZB4 MoAB或 100 ng/mL BR17 MoAB，用于后期实验。持续处理72小时，使用传统比色分析MTT实验测定LS174T活力。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 皮下注射CXF280移植瘤组织片的BALB/c nu/nu鼠
Formulation: Capecitabine溶于水
Dosages: 每天≤1.5 mM/kg
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Ciccolini J, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 923-927.
[2] Ishikawa T, et al. Biochem Pharmacol. 1998, 55(7), 1091-1097.
[3] Zhou J, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(16), 6030-6037.
安全信息
| 图形或危害标志 |  |
| 提示语 | Danger |
| 危险说明 | H341 H350 H360FD |
| 防范说明 | P201 P281 P308+P313 |
| WGK | 3 |
| RTECS | HA3852500 |
