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Capecitabine

卡培他滨

品牌
J&K
CAS
154361-50-9
货号
392078
规格纯度
99%, 一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)
参考价格
63 *本价格含增值税费
促销
数量
-+
产品介绍:

基本信息

分子式C15H22FN3O6
分子量359.35
熔点110-121
比旋光度([α]20D)+96.0° to +100.0° (C=1, MeOH)
Beilstein8583270
Merck14,1754
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。

靶点(IC50 & Targe)

Thymidine phosphorylase,

体外研究

LS174TWT和 LS174T-c2细胞培养在与HepG2肝细胞瘤相同的板中对Capecitabine敏感性更明显,作用于LS174TWT单独培养和与HepG一起培养的IC50值分别为890和630 μM。此外, LS174T-C2亚型培养在和肝细胞瘤细胞相同的板中时, IC50从330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine诱导凋亡,这种作用存在Fas依赖性,且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-转染的LS174T-c2 细胞,毒性强7倍,且凋亡更明显。[1]

体内研究

Capecitabine作用于人类移植瘤,比5-FU,UFT及其中间代谢物5'-DFUR具有更广的抗癌活谱性,这与肿瘤dThdPase水平相关。[2] Capecitabine作用于高肝转移裸鼠,抑制肿瘤生长,和抑制人类肝细胞癌转移复发,这是由肿瘤中血小板驱动的内皮细胞生长因子高表达引起的。[3]

细胞实验

Cell lines: HepG2,LS174TWT和LS174T-c2细胞

Concentrations: 0到1 mM

Incubation Time: 72小时

Method: HepG2和LS174TWT或LS174T-c2细胞分别接种在96孔板的八孔井穴条的上下端。用浓度不断增长的Capecitabine处理指数生长的细胞。培养基含750 ng/mL ZB4 MoAB或 100 ng/mL BR17 MoAB,用于后期实验。持续处理72小时,使用传统比色分析MTT实验测定LS174T活力。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 皮下注射CXF280移植瘤组织片的BALB/c nu/nu鼠

Formulation: Capecitabine溶于水

Dosages: 每天≤1.5 mM/kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Ciccolini J, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 923-927.

[2] Ishikawa T, et al. Biochem Pharmacol. 1998, 55(7), 1091-1097.

[3] Zhou J, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(16), 6030-6037.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H341
H350
H360FD
防范说明P201
P281
P308+P313
WGK3
RTECSHA3852500

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