基本信息
分子式 | C38H44O8 |
分子量 | 628.75 |
MDL编码 | MFCD01714923 |
存储条件 | Room temperature |
产品描述
Gambogic Acid激活caspases,EC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1,IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM
靶点(IC50 & Targe)
Bcl-2,1.21μM
Bcl-B,0.66μM
Bcl-w,0.02μM
Bfl-1,1.06μM
Mcl-1,0.79μM
体外研究
Gambogic Acid是一种笼呫吨酮,衍生自藤黄,通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶,在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道,EC50为≤ 100 nM。[1] [2] [3] Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,迁移,侵袭,血管形成,和微血管生长。[4]
体内研究
Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成,并抑制肿瘤生长,副作用低,用于节律化疗。[4] Gambogic Acid具有多种功能效应,包括诱导细胞凋亡,抑制增殖,防止癌症转移和肿瘤血管生成。[5]在动物肿瘤模型和临床试验中,Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长,并且副作用很小,对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。[6] LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。[7]
参考文献
[1] Zhai D, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1639-1646.
[2] Zhang HZ, et al. Bioorg Med Chem, 2004, 12(2), 309-317.
[3] Pandey MK, et al. Blood, 2007, 110(10), 3517-3525.
[4] Yi T, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1843–1850.
[5] Wang X, et al. Anticancer Agents Med Chem, 2012, 12(8), 994-1000.
[6] Li X, et al. Cell Rep, 2012, S2211-1247(12), 00420-00422.
[7] Guo Q, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2006, 99(2), 178-1
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 H315 H319 H335 |
防范说明 | P261 P301 P310 P305 P351 P338 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 1 |
RTECS | PB9268200 |