基本信息
分子式 | C11H13IN4O4 |
分子量 | 392.15 |
熔点 | 216-217 |
MDL编码 | MFCD00055131 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
靶点(IC50 & Targe)
Adenosine kinase,26nM
体外研究
5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下,Itu可能会激活p53依赖的信号通路,这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞,从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中,会导致DNA断裂,引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物[2]。
体内研究
5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶(adenosine kinase)的有效抑制剂。在小鼠中,5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用,而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前,通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用[1]。
动物实验
Animal Models: Male Mongolian gerbils
Formulation: 生理盐水
Dosages: 1, 2.5和5 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Phillis JW, et al. Life Sci. 1993, 53(6):497-502.
[2] Zhang X, et al. PLoS One. 2013, 8(5):e62527.
安全信息
防范说明 | P262 |
WGK | 3 |