基本信息
| 分子式 | C29H32O13 |
| 分子量 | 588.56 |
| 熔点 | 236-251 |
| MDL编码 | MFCD00869325 |
| Beilstein | 365969 |
| EINECS 编号 | 251-509-1 |
产品描述
Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。
靶点（IC50 & Targe）
Topo II
体外研究
Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。[1] Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长，IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6 μM。[3]
体内研究
Etoposide 作用于Lewis 肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。[4]
激酶实验
Topoisomerase II 活性测定:
制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟，然后加入1%十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶K（100 μg/mL）终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。
细胞实验
Cell lines: 人类胶质瘤细胞系CL5
Concentrations: 80 μg/mL
Incubation Time: 1 小时
Method: Etoposide处理后，使用含有0.03％胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸（EDTA）的磷酸盐缓冲液（PBS）将细胞从培养皿中移去，然后在培养皿中稀释到适当数目，获得20到200个菌落。12天后，使用甲醇-乙酸固定培养基，使用结晶紫进行染色，并计数超过50个细胞的菌落。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 10 mg/kg
Administration: 从实验第7天开始，每天腹腔注射，持续5天
(Only for Reference)
参考文献
[1] van Maanen JM et al, J Natl Cancer Inst, 1988, 80(19), 1526-1533.
[2] Ma G, et al. J Dermatol Sci, 2000, 24(2), 126-133.
[3] Kalwinsky DK, et al. Cancer Res, 1983, 43(4), 1592-1597.
[4] Slater LM, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2001, 48(4), 327-332.
[5] Beauchesne P, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 1998, 41(2), 93-97.
[6] Fuchs J, et al. Cancer, 1998, 83(11), 2400-2407.
[7] Kaneko M, et al. Gan To Kagaku Ryoho, 1991, 18(7), 1155-1161.
[8] Nagai S, et al. J Surg Oncol, 1993, 54(4), 211-215.
[9] Slater LM, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2001, 48(4),
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Danger |
| 危险说明 | H302 H350 |
| 防范说明 | P201 P308+P313 |
| WGK | 3 |
| RTECS | KC0190000 |
| TSCA | 否 |
