基本信息
分子式 | C32H39NO4·HCl |
分子量 | 538.12 |
MDL编码 | MFCD08064193 |
Beilstein | 7900041 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Fexofenadine HCl抑制组胺H1受体,IC50为246 nM。
靶点(IC50 & Targe)
Histamine H1 receptor [1],246 nM
体外研究
Fexofenadine表现出有效且浓度依赖性抗过敏活性,IC50值为95.5nM。Fexofenadine对来自大鼠尾动脉的5-HT2A受体仅表现出弱的竞争性拮抗作用,pA2为5.2。[1] Caco-2细胞模型中,所有四种P-糖蛋白抑制剂对fexofenadine在两个方向均表现出强的,浓度依赖性作用。Verapamil对P-糖蛋白介导的Fexofenadine的分泌的IC50 为8.44 mM。[2]兔子左心室楔形标本中,Fexofenadine引起QT和Tp-e间隔显著增加,并且在高于其游离TPC 100倍的剂量下达到显著的TdP分数。[3]
体内研究
Fexofenadine以原形在尿液,胆汁,和胃肠道中排泄,在大鼠体内具有最低的代谢,使其成为研究转运过程的理想探针。在大鼠中,Fexofenadine与Ketoconazole联合给药使Fexofenadine口服接触率增加187%。相反,Fexofenadine与橙汁或苹果汁联合给药使Fexofenadine口服接触率分别减少40%和28%。[4]在小鼠体内, Fexofenadine (17 ml/min/kg)的胆汁排泄清除率占总体清除率(30 ml/min/kg)的60%。基因敲除小鼠的Mdr1a/1b P-gp不影响相对于血浆和肝脏浓度的胆汁排泄清除率,然而P-gp缺乏时,口服给药后会引起血浆浓度增加6倍,和高于3倍的大脑-到-血浆浓度比。[5]
参考文献
[1] Corcóstegui R, et al. Drugs R D, 2005, 6(6), 371-38
[2] Petri N, et al. Pharm Res, 2004, 21(8), 1398-1404.
[3] Liu T, et al. Heart Rhythm, 2006, 3(8), 948-956.
[4] Kamath AV, et al. J Pharm Sci, 2005, 94(2), 233-239.
[5] Tahara H, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(7), 963-968.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |