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Azelastine Hydrochloride

盐酸氮卓斯汀

品牌
J&K
CAS
79307-93-0
货号
301890
规格纯度
98%, 是第二代H1受体拮抗剂
参考价格
351 *本价格含增值税费
促销
数量
-+
产品介绍:

基本信息

分子式C22H24ClN3O·HCl
分子量418.37
MDL编码MFCD00242783
Beilstein4834474
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。

靶点(IC50 & Targe)

H1 receptor

体外研究

在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中,Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放,IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中,Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放,并可能涉及到这些效果,Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放,以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大,这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放,而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的,而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。[1] 在人牙龈成纤维细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成,也抑制人外周血淋巴细胞(PBL)的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。[2] 在正常的人类肥大细胞中,Azelastine抑制IL-6,TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化,以及细胞内钙离子水平。[3]

参考文献

[1] Hide I, et al. J Immunol,?997, 159(6), 2932-2940.

[2] Yoneda K, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(2), 145-153.

[3] Kempuraj D, et al. Int Arch Allergy Immunol,?003, 132(3), 231

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3
RTECSTH9203900

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