基本信息
| 分子式 | C9H11F2N3O4·HCl |
| 分子量 | 299.66 |
| 熔点 | 292 |
| 比旋光度([α]20D) | +46° to +49° (C=1, H2O) |
| MDL编码 | MFCD01735988 |
产品描述
Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂，作用于PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。
靶点（IC50 & Targe）
DNA synthesis (BxPC3 cells),18nM
DNA synthesis (Capan2 cells),12nM
DNA synthesis (MIAPaCa2 cells),40nM
DNA synthesis (PANC1 cells),50nM
DNA synthesis,
体外研究
Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞，诱导NF-κB活性，作用于BxPC-3 和PANC-1细胞，降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合，这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时，降低 NF-κB DNA 结合，而更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞24小时，提高NF-κB结合。[2]
体内研究
与PBS处理的小鼠相比，Gemcitabine处理的小鼠瘤内NF-κB 活性显著提高(提高1.3- 到1.8-倍),说明 Gemcitabine也诱导NF-κB 活性。[2]
细胞实验
Cell lines: BxPC-3, MIA PaCa-2, 和 PANC-1 细胞
Concentrations: 0.2 μM
Incubation Time: 24 小时或48小时
Method: BxPC-3, MIA PaCa-2, 和PANC-1 细胞接种在96孔板中。24小时后,使用 DMAPT 和/或 Gemcitabine处理24小时或48小时。使用细胞死亡检测 ELISA测定细胞质组蛋白相关 DNA片段的量，而量化细胞凋亡。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 携带MIA PaCa-2细胞的无胸腺裸鼠
Formulation: PBS
Dosages: 50 mg/kg或100 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Shi X, et al. Oncology. 2002, 62(4), 354-362.
[2] Holcomb BK, et al. J Gastrointest Surg. 2012.
[3] Hou J, et al. PLoS One. 2012, 7(5), e36252.
安全信息
| 图形或危害标志 |  |
| 提示语 | Danger |
| 危险说明 | H360 |
| 防范说明 | P201 P308+P313 |
| WGK | 3 |
| RTECS | HA3840000 |
