基本信息
| 分子式 | C5H5N5S |
| 分子量 | 167.20 |
| 熔点 | 300 |
| MDL编码 | MFCD00233553 |
| Beilstein | 157765 |
| EINECS 编号 | 205-827-2 |
产品描述
Thioguanine是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。
靶点（IC50 & Targe）
DNMT1
体外研究
Thioguanine掺入改变在etoposide存在和不存在时拓扑异构酶II诱导的DNA切割。[1] Thioguanine改变双链DNA的结构和降低双链DNA的热稳定性，但在6SG可以形成存在双链DNA。[2] 在两个错配修复熟练和缺陷型HCT116和HeLa细胞中，6-Thioguanine诱导在类似的凋亡。[3]6-Thioguanine能结合到DNA，不像典型的DNA碱基，它是一种强的UVA的发色团在342纳米具有最大吸收。6-Thioguanine是光敏剂和活性氧源。[4]
体内研究
在异种移植物模型中，6-Thioguanine是和PARP抑制剂一样有效的选择性杀死BRCA2缺陷肿瘤。6-Thioguanine有效杀死BRCA1缺陷型PARP抑制剂抗性的肿瘤。6-Thioguanine可以杀死细胞，肿瘤通过BRCA2基因的遗传逆转获得了抗PARP抑制剂的抗性。[5]
参考文献
[1] Krynetskaia NF, et al. FASEB J,?000, 14(14), 2339-2344.
[2] Marathias VM, et al. Nucleic Acids Res,?999, 27(14), 2860-2867.
[3] Yamane K, et al. Clin Cancer Res,?005, 11(6), 2355-2363.
[4] Brem R, et al. Photochem Photobiol,?012, 88(1), 5-13.
[5] Issaeva N, et al. Cancer Res,?010, 70(15), 6268-6276.
安全信息
| 图形或危害标志 |  |
| 提示语 | Danger |
| 危险说明 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| UN号码 | 2811 |
| 危险分类 | 6.1 |
| 包装等级 | III |
| WGK | 3 |
| RTECS | UP0740000 |
| TSCA | 否 |
