基本信息
| 分子式 | C15H22N2O3 |
| 分子量 | 278.35 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Santacruzamate A（CAY10683）是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
靶点（IC50 & Targe）
HDAC2,119pM
HDAC4,>1000nM
HDAC6,434nM
体外研究
Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长，GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)。
激酶实验
HDAC 酶活性测定:
市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2，HDAC4，HDAC6)的抑制百分比和IC50值。简而言之，抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板，反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中，以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。
细胞实验
Cell lines: HuT-78 细胞，和 HCT-116 细胞
Concentrations: ～100 μM
Incubation Time: 72 或 96 hours
Method: HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养，用20% FBS，1% 青霉素/链霉素，和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养，用10% FBS，1%青霉素/链霉素，和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前，将板在37°C，5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后，再培养72或96小时，使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Pavlik CM, et al. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
