基本信息
分子式 | C24H29ClN6OS·3HCl |
分子量 | 594.43 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
靶点(IC50 & Targe)
IKK2,30nM
体外研究
LY2409881可抑制激活的NF-ƘB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中,LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长,但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长。[1]
体内研究
在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50、100和200 mg/kg,腹腔注射)可显著抑制肿瘤生长。[1]
细胞实验
Cell lines: OCI-LY10
Concentrations: 25 μM
Incubation Time: ~72 h
Method: 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中,每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Deng C, et al. Clin Cancer Res. 2015, 21(1):134-145.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |