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Ranolazine Dihydrochloride

雷诺嗪二盐酸化物

品牌
J&K
CAS
95635-56-6
货号
222133
规格纯度
98%, 一种抗缺血剂
参考价格
791 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品介绍:

基本信息

分子式C24H33N3O4·2HCl
分子量500.46
熔点222-229.5
MDL编码MFCD03788770
Beilstein9974678
Merck14,8111
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Ranolazine 2HCl是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物,用于治疗慢性心绞痛。

靶点(IC50 & Targe)

Calcium Channel

Sodium Channel

体外研究

在心肌细胞中,Ranolazine选择性抑制后期I(钠),降低了钠离子依赖的钙超载,并衰减心室再极化和收缩,这和缺血/再灌注损伤和心脏衰竭的异常相关。[1] 在狗的左心室肌细胞中,Ranolazine以浓度依赖性方式和可逆地缩短肌细胞在0.5赫兹或0.25赫兹刺激的动作电位持续时间(APD)。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短抽动收缩的持续时间(TC),并取消了后收缩。Ranolazine被发现更多的结合于钠通道的失活状态。[2]

体内研究

在工作心脏中,Ranolazine(10 mM)显著增加葡萄糖氧化达1.5倍至3倍,其中glucoseto的整体ATP产生的贡献是低的(低钙,高FA,胰岛素),高的(高钙,低FA),或者中间体。在Langendorff心(高钙,低FA;15毫升/分钟)中,Ranolazine同样增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同样增加葡萄糖氧化,流量减少到7毫升/分钟,3毫升/分钟,和0.5毫升/分钟。Ranolazine显著改善功能的输出,这与显著增加的glucoseoxidation有关,逆转对照组脂肪酸氧化的增加,并且在reperfuse dischemic工作心脏中显著增加糖酵解。[3]

参考文献

[1] Belardinelli L, et al. Heart,?006, 92 Suppl 4, iv6-iv14.

[2] Undrovinas AI, et al. J Cardiovasc Electrophysiol, 2006, 17 Suppl 1, S169-S177.

[3] McCormack JG, et al. Circulation,?996, 93(1), 135-142.

安全信息

WGK3
RTECSTK7845370

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