基本信息
| 分子式 | C27H29NO11·HCl |
| 分子量 | 579.98 |
| 熔点 | 185 |
| 沸点 | 810.3 |
| 闪点 | 443.8 |
| 折光率(n20D) | 1.7100 |
| 比旋光度([α]20D) | +274 (C=0.01, Methanol) |
| MDL编码 | MFCD00941448 |
| EINECS 编号 | 260-145-2 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。
靶点（IC50 & Targe）
Topo
体外研究
Epirubicin，与doxorubicin一样，通过与DNA形成复合物而发挥抗肿瘤作用，它会损伤DNA，干扰DNA，RNA以及蛋白质的合成。Epirubicin可能也影响细胞膜的完整性和活性。Epirubicin引起的最大细胞死亡发生在细胞周期的S期。更高浓度下的作用也可见于早期G2以及G1和M期。[1] Epirubicin对大多数癌细胞表现出抗肿瘤活性。Epirubicin对肝癌G2期细胞具有细胞毒性，在24小时时，IC50为1.6 微克/毫升。1.6 微克/毫升 Epirubicin引起Hep G2细胞凋亡，使过氧化氢酶活性增加50%，Se-依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110%，Cu, Zn-超氧化物歧化酶活性增加172%,Mn-超氧化物歧化酶活性增加135%。Epirbicin增加NADPH-CYP 450还原酶在细胞中的表达，并减少GST-π的表达。[2]
体内研究
Epirubicin对很多类型的肿瘤，包括乳腺癌，恶性淋巴瘤，软组织肉瘤，肺癌，胸膜间皮瘤，胃肠癌，头颈癌，卵巢癌，前列腺癌，移行膀胱癌等都具有临床活性。[3] Epirubicin在3.5毫克/千克剂量下，抑制74.4 %人类乳腺肿瘤异种移植的R-27的肿瘤块。[4]
细胞实验
Cell lines: 人类肝肿瘤细胞Hep G2
Concentrations: 0.05-12微克/毫升
Incubation Time: 1天
Method: Hep G2细胞（500细胞/孔，单层）接种于96孔板中。第二天细胞在培养基中用Epirubicin处理。在培养期结束时，加入15%体积的MTT染液。在37℃下培养1小时后，每孔中加入等体积的增溶/终止溶液(dimethylsul-foxide)，再培养1小时。记录反应液在570 nm下的吸光度。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 人类乳腺异种瘤 R-27
Formulation: 生理盐水
Dosages: 3.5毫克/千克
Administration: i.v.每4天3次
(Only for Reference)
参考文献
[1] Cersosimo RJ, et al. J Clin Oncol, 1986, 4(3), 425-439.
[2] Ozkan A, et al. Pol J Pharmacol, 2004, 56(4), 435-444.
[3] Bonadonna G, et al. Ann Oncol, 1993, 4(5), 359-369.
[4] Asanuma F, et al. Folia Microbiol (Praha), 1998, 43(5), 473-4
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H340 H351 H361 |
| 防范说明 | P264 P280 P301+P312 P308+P313 |
| WGK | 3 |
| RTECS | QI9295750 |
