产品介绍：
基本信息
| 分子式 | C17H20ClF4N7O |
| 分子量 | 449.83 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。
靶点（IC50 & Targe）
LRRK2,2nM(Ki)
体外研究
在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中，GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中，GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。[1]
体内研究
体内大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1]
动物实验
Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠
Formulation: 60% NMP
Dosages: 10, 50 mg/kg
Administration: i.p.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Estrada AA , et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
