基本信息
分子式 | C24H21F2NO4 |
分子量 | 425.42 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
靶点(IC50 & Targe)
p38α,5nM
体外研究
Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。[1] Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。[2]
体内研究
在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。[1]
动物实验
Animal Models: 小鼠
Formulation: 甲基纤维素
Dosages: ~3 毫克/千克
Administration: 口服给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Koeberle SC, et al. Nat Chem Biol. 2011, 8(2), 141-143.
[2] Borst O, et al. Cell Physiol Biochem. 2013, 31(6), 914-924.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |