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LMK-235

品牌
J&K
CAS
1418033-25-6
货号
1833694
规格纯度
99%, 一种有效的, 选择性的 HDAC4/5 抑制剂
参考价格
475 *本价格含增值税费
促销
数量
-+
产品介绍:

基本信息

分子式C15H22N2O4
分子量294.35
存储条件Freezer -20℃

产品描述

LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC4,11.9nM

HDAC5,4.2nM

体外研究

LMK-235引起HDAC抑制,在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中,IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231,舌癌细胞系Cal27,和食道癌细胞系Kyse510中,LMK-235表现出高细胞毒性,并显著增强顺铂的细胞毒性。[1]此外,LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。[2]

激酶实验

HDAC IC50 分析:

化合物对7种人HDAC亚型(1,2,4 C2A,5 C2A,6,8,和11)的体外抑制活性通过荧光试验根据公司标准操作程序进行测定。IC50值使用起始浓度为10 μM ,3倍连续稀释的10种不同浓度化合物测定。TSA和vorinostat用作参考化合物。

细胞实验

Cell lines: A2780,Cal27,Kyse510,和 MDA-MB-231 细胞系

Concentrations: ~10 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒,可以用分光光度法检测。简而言之,A2780,Cal27,Kyse510,和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000,和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后,细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后,培养结束,细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Marek L, et al. J Med Chem. 2013, 56(2), 427-436.

[2] Hansen FK, et al. Eur J Med Chem. 2014, 82, 204-213.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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