产品介绍：
基本信息
| 分子式 | C28H33N7O2 |
| 分子量 | 499.61 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
AZD9291 是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点（IC50 & Targe）
EGFR (Exon 19 deletion),12.92nM
EGFR (L858R/T790M ),1nM
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2]
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。[2]
动物实验
Animal Models: PC9和H1975移植瘤小鼠
Formulation: --
Dosages: ～5 毫克/千克
Administration: p.o.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Patent. 2013, WO2013014448 A1.
[2] Cross, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A109.
安全信息
| 图形或危害标志 |  |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H315 H319 H335 |
| 防范说明 | P261 P264 P270 P271 P280 |
